| dbo:abstract
|
- GYKI 52466 is a 2,3-benzodiazepine that acts as an ionotropic glutamate receptor antagonist, which is a non-competitive AMPA receptor antagonist (IC50 values are 10-20, ~ 450 and >> 50 μM for AMPA-, kainate- and NMDA-induced responses respectively), orally-active anticonvulsant, and skeletal muscle relaxant. Unlike conventional 1,4-benzodiazepines, GYKI 52466 and related 2,3-benzodiazepines do not act on GABAA receptors. Like other AMPA receptor antagonists, GYKI 52466 has anticonvulsant and neuroprotective properties. (en)
- Il GYKI-52466 è uno psicofarmaco appartenente alla categoria delle 2,3-benzodiazepine che agisce come antagonista del recettore ionotropico del glutammato, che è un antagonista del recettore AMPA non competitivo, anticonvulsivante attivo per via orale e miorilassante scheletrico. Diversamente dalle convenzionali 1,4-benzodiazepine, GYKI-52466 e le relative 2,3-benzodiazepine non agiscono sui recettori GABA A. Come altri antagonisti del recettore AMPA, GYKI-52466 ha proprietà anticonvulsivanti e neuroprotettive. (it)
- GYKI-52,466 — 2,3-бензодіазепін, що діє на іонотропні глутаматні рецептори, і є їхнім неконкурентним антагоністом: значення IC50 10-20, ~ 450 та >> 50 μM для АМРА-, каїнатних, та NMDA-рецепторів відповідно. При пероральному застосуванні завдає сильну антиконвульсантну та нейропротекторну дію на організм (як і багато інших антагоністів АМРА-рецептора). Також може виявляти ефект м'язової релаксації. На відміну від інших бензодіазепінів, не діє на ГАМКА-рецептори (так само, як і інші 2,3-бенздіазепіни). (uk)
|
| dbo:iupacName
|
- 4-(8-Methyl-2H,9H-[1,3]dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepin-5-yl)aniline (en)
|
| dbo:thumbnail
| |
| dbo:wikiPageID
| |
| dbo:wikiPageLength
|
- 5312 (xsd:nonNegativeInteger)
|
| dbo:wikiPageRevisionID
| |
| dbo:wikiPageWikiLink
| |
| dbp:imagealt
|
- Skeletal formula (en)
- Space-filling model of GYKI-52,466 (en)
|
| dbp:imagefile
|
- GYKI 52466.svg (en)
- GYKI-52,466 molecule spacefill.png (en)
|
| dbp:imagesize
| |
| dbp:pin
| |
| dbp:verifiedfields
| |
| dbp:verifiedrevid
| |
| dbp:watchedfields
| |
| dbp:wikiPageUsesTemplate
| |
| dcterms:subject
| |
| rdf:type
| |
| rdfs:comment
|
- GYKI 52466 is a 2,3-benzodiazepine that acts as an ionotropic glutamate receptor antagonist, which is a non-competitive AMPA receptor antagonist (IC50 values are 10-20, ~ 450 and >> 50 μM for AMPA-, kainate- and NMDA-induced responses respectively), orally-active anticonvulsant, and skeletal muscle relaxant. Unlike conventional 1,4-benzodiazepines, GYKI 52466 and related 2,3-benzodiazepines do not act on GABAA receptors. Like other AMPA receptor antagonists, GYKI 52466 has anticonvulsant and neuroprotective properties. (en)
- Il GYKI-52466 è uno psicofarmaco appartenente alla categoria delle 2,3-benzodiazepine che agisce come antagonista del recettore ionotropico del glutammato, che è un antagonista del recettore AMPA non competitivo, anticonvulsivante attivo per via orale e miorilassante scheletrico. Diversamente dalle convenzionali 1,4-benzodiazepine, GYKI-52466 e le relative 2,3-benzodiazepine non agiscono sui recettori GABA A. Come altri antagonisti del recettore AMPA, GYKI-52466 ha proprietà anticonvulsivanti e neuroprotettive. (it)
- GYKI-52,466 — 2,3-бензодіазепін, що діє на іонотропні глутаматні рецептори, і є їхнім неконкурентним антагоністом: значення IC50 10-20, ~ 450 та >> 50 μM для АМРА-, каїнатних, та NMDA-рецепторів відповідно. При пероральному застосуванні завдає сильну антиконвульсантну та нейропротекторну дію на організм (як і багато інших антагоністів АМРА-рецептора). Також може виявляти ефект м'язової релаксації. На відміну від інших бензодіазепінів, не діє на ГАМКА-рецептори (так само, як і інші 2,3-бенздіазепіни). (uk)
|
| rdfs:label
|
- GYKI 52466 (en)
- GYKI-52466 (it)
- GYKI-52,466 (uk)
|
| owl:sameAs
| |
| prov:wasDerivedFrom
| |
| foaf:depiction
| |
| foaf:isPrimaryTopicOf
| |
| is dbo:wikiPageRedirects
of | |
| is dbo:wikiPageWikiLink
of | |
| is foaf:primaryTopic
of | |
